代謝物が活性をもつ薬剤(プロドラック)

最終更新日 2012年1月25日

プラビックス プラビックスは、CYP2C19とCYP3A4による2段階の代謝を受けて活性体になります。CYP2C19は、その活性が消失する*2(スターツー)および*3(スタースリー)という一塩基多型(SNP=「スニップ」と読む)が存在し、アジア人に高頻度に変異があることが知られていますつまり日本人では、遺伝的なCYP2C19活性低下症例の頻度が多く、そのような症例では、プラビックスが代謝活性化されないことにより効果が“減弱”する可能性が考えられます。
パナルジン

バルトレックス
イソニアジド
5FU
エンドキサン
リン酸コデイン ・4〜13%は肝のCYP2D6によってOー脱メチル化され、モルヒネに変換した後に尿中に排泄される(鎮痛作用は変換されたモルヒネによると考えられている)
・CYP3A4の阻害はCYP2D6によるOー脱メチル化反応を促進して、モルヒネの生成を増加する可能性がある
・CYP2D6には遺伝子多型が認められるため、コデインを投不しても十分な鎮痛鎮痛効果が得られない場合もある