同種同効薬＞β遮断薬の比較

β遮断薬は，(1)β1選択性の有無，(2)ISAの有無，（３）親油性/親水性の３つを軸に分類します。臨床的にどのような違いが生じるのかまで，しっかり押さえながら勉強しましょう。
注）ＭＳＡ（撒安定化作用）の有無で分類している本もあるが，臨床的な使い分けの基準がはっきりしないことから，省略します。

(1)β１選択性の有無
β１受容体は，主に心臓に分布しています。β1選択性のことを心臓選択性ということもあります。

β1遮断作用	心収縮力低下心拍数減少心伝導系抑制レニン分泌抑制脂肪分解抑制房水産生抑制
β2遮断作用	気管支収縮末梢血管収縮グルコーゲンを分解抑制（＝グルコースが血中へ遊離するのを抑制＝低血糖）インスリン分泌抑制子宮収縮抑制

(2)ＩＳＡ（内因性交感神経刺激作用）の有無

ISAあり	睡眠・安静時は弱いβ刺激作用を有し，過度の徐脈・伝導障害・収縮抑制がなく，心機能の低下した患者や，末梢循環障害，中等度の腎障害をもつ患者に用いる。中断症候群も少なく，脂質への影響も少ない。
ISAなし	レニン分泌抑制作用が強い心筋梗塞後，労作性狭心症に対しては，ISA（－）の薬剤が推奨されている

(3)新油性/親水性
インデラル，アーチストは親油性が高く，テノーミンは親水性，メインテートはその中間、と覚える。

親油性が高い	・中枢性の副作用が現れやすい　　　例）うつ，不眠，悪夢・腸管吸収はよい・代謝による個人差が現れやすい・肝障害があるときは減量が必要か検討し、時には親水性のものに変更する。
親水性が高い	・肝臓における初回通過効果がないので降圧効果の個人差が少ない・腎障害があるときは減量するか、新油性のものに変更する

■当院で採用しているβ遮断薬の比較
　当院では，約10種類のβ遮断薬を採用していますが，明確な違いがある薬剤ばかりではないです。処方頻度の高いβ遮断薬に成分名を付けました。

薬剤	β1選択性	ISAの有無	親油性/親水性（油水分配係数）	備考
テノーミン（アテノロール）	β1選択性あり	ISA（－）	親水性（0.015）	-
セロケン（メトプロロール）	β1選択性あり	ISA（－）	中間（0.98）	-
メインテート（ビソプロロール）	β1選択性あり	ISA（－）	中間（1.09）	-
ケルロング	β1選択性あり	ISA（－）	-	-
セレクトール（セリプロロール）	β1選択性あり	ISA（＋）	-	β2受容体刺激による血管拡張作用を持つ
ハイパジール	非選択性	-	-	NOドナーで血管拡張
インデラル、-LA （プロプラノロール）	非選択性	ISA（－）	親油性（20.2）	【適応外使用】振戦（本態性、甲状腺機能亢進症）食道静脈瘤の出血予防偏頭痛
ミケラン、-LA （カルテオロール）	非選択性	ISA（＋）	親水性（0.35）	心臓神経症に適応あり
アーチスト（カルベジロール）	αβ遮断薬	-	親油性（226）	血管拡張作用、抗酸化作用、糖脂質代謝を悪化させない
アルマール（アロチノロール）	αβ遮断薬	-	中間（1.2）	本態性振戦に適応あり
カルバン	αβ遮断薬	-	-	-

作成日2009年8月15日