当院で採用されているH2ブロッカーを、まとめてみました。全部で6種類です。国内で承認されているH2ブロッカーも6種類です。
胃酸分泌抑制作用に強さにおいて大差はありません。保険診療上の日数制限から、PPIが消化性潰瘍治療初期の第一選択であるのに対し、H2ブロッカーは消化性潰瘍の維持療法における第一選択薬です。
| 商品名 | 成分名 | 規格 | 備考 |
| ガスターD | ファモチジン | D錠 20mg、 散 10% 注 20mg |
・剤形が豊富 |
| ザンタック | ラニチジン | 錠 150mg 注 100mg |
・吸湿性のため粉砕できない |
| アルタット | ロキサチジン | カプセル 75mg 注 75mg |
− |
| アシノン | ニザチジン | 錠 150mg | 消化管運動促進作用をもつため、逆流性食道炎に対し有用である |
| プロテカジン | ラフチジン | 錠 10mg |
・ 他のH2RAはすべて腎代謝されるが、この薬剤だけ肝代謝＞CYP3A4、CYP2D6 ・ 酸分泌抑制作用のほかに、胃粘膜血流増加作用等の防御因子増強作用が認められている。 |
| タガメット | シメチジン | 錠 200mg | − |
タガメットは相互作用が多く、他のH2ブロッカーを差し置いて積極的に使用する理由がありません。そのためか、今はほとんど処方されていません。プロテカジン（＋タガメット）以外のH2ブロッカーの酸分泌抑制作用に大差はなく、アシノンの消化管運動促進作用もおまけみたいな感じがして、どれを使っても大差はないと言えるのかと考えます。
■腎機能低下で投与量の調整が必要
プロテカジン以外のH2ブロッカーは腎排泄型の薬剤であり、高齢者や腎機能障害患者では投与量の減量または投与間隔の延長が必要です。添付文書にもCcrに応じた投与量が明記されていますし、一人で難なく勉強可能なのでこれ以上の説明は割愛します。
■相互作用
H2ブロッカーの相互作用を臨床薬理学的に考察するには、２つのアプローチがあります。一つは胃内pHの上昇によるバイオアベイラビリティーの変化、もう一つはCYP阻害作用による相互作用です。
プロテカジン以外のH2ブロッカーは腎排泄型の薬剤ですが、タガメットとザンタックはCYP阻害作用があります。タガメットは特にCYP3A4、CYP2D6の阻害作用を有するためこれらの代謝酵素で代謝されるワーファリン、テオフィリン、フェイトインなどの多くの薬剤が、また、CYP3A4などの阻害作用を有するザンタックではワーファリンと併用注意となっています。
作成日 2011年4月16日
