薬剤名
規格

サラゾピリン錠
500mg

ペンタサ錠
250mg、500mg

アサコール錠
400mg

成分 サラゾスルファピリジン メサラジン メサラジン
適応症 潰瘍性大腸炎、限局性腸炎、非特異性大腸炎

大腸の細菌により分解され、5ASA(有効成分)とスルファピリジン(副作用の原因)になる。よって、小腸型には効果があまり期待できないため大腸型のみに使用。
潰瘍性大腸炎(重症を除く)、クローン病

薬効成分である5ASAをエチルセルロースでコーティングした製剤。小腸から大腸にかけて緩徐に薬物が放出されるため、小腸・小腸大腸型・大腸型のいずれにも有効。
潰瘍性大腸炎(重症を除く)


pH依存型で放出調整。すなわち、pH7以上の下部消化管(回腸末端〜大腸)に到達してから、メサラジンが放出されるように製剤設計されている。このため、病変が大腸に限局している炎症性腸疾患をはじめ、炎症性腸疾患の下部消化管病変に、特に有効性が高いと期待されている。
用法及び用量

通常1日4〜8錠(2〜4g)を4〜6回に分服する。症状により初回毎日16錠(8g)を用いても差しつかえない。この場合3週間を過ぎれば次第に減量し、1日3〜4錠(1.5〜2g)を用いる。

ステロイド療法を長期間継続した症例については、サラゾピリン4錠(2g)を併用しながら、徐々にステロイドを減量することが必要である。

潰瘍性大腸炎:通常、成人にはメサラジンとして1日1,500mgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2,250mgを上限とする。ただし、活動期には、必要に応じて1日4,000mgを2回に分けて投与することができる。
通常、小児にはメサラジンとして1日30〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日2,250mgを上限とする。

クローン病:通常、成人にはメサラジンとして1日1,500mg〜3,000mgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜減量する。
通常、小児にはメサラジンとして1日40〜60mg/kgを3回に分けて食後経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

通常,成人にはメサラジンとして1日2,400mgを3回に分けて食後経口投与するが,活動期には,1日3,600mgを3回に分けて食後経口投与する。なお,患者の状態により適宜減量する。

用法・用量に関連する使用上の注意
1日3600mgを、8週間を超えて投与した際の有効性及び安全性は確立していない

副作用 精子数及び精子運動性の可逆的な減少→子供を作ることを計画しているならペンタサへ変更

頭痛

本剤の成分により皮膚、爪及び尿・汗等の体液が黄色〜黄赤色に着色することがある。また、ソフトコンタクトレンズが着色することがある。


本剤投与開始前には、必ず血液学的検査(白血球分画を含む血液像)、肝機能検査及び腎機能検査を実施すること。
投与中は臨床症状を十分観察するとともに、定期的に(原則として、投与開始後最初の3ヵ月間は2週間に1回、次の3ヵ月間は4週間に1回、その後は3ヵ月ごとに1回)、血液学的検査及び肝機能検査を行うこと。また、腎機能検査についても定期的に行うこと。
   
その他 葉酸の吸収が低下し、大赤血球症、汎血球減少を来す葉酸欠乏症を起こすおそれがあるので、葉酸欠乏症が疑われる場合は、葉酸を補給すること。   コーティングのため小腸をそのまま通過する。吸収は約28%にとどまり、血中への移行が少ないため、血中濃度依存性の副作用を回避できる可能性がある。

サラジピリン錠 ペンタサ錠 アサコール錠の比較

作成日 2011年6月16日

付録)

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