添付文書から情報を引き出す >分配係数


 添付文書の「有効成分に関する理化学的知見」の項に記載されている分配係数は,どのように読み解けばいいのでしょうか?

 分配係数とは、『n-オクタノール/水分配係数』のことです。これは個々の薬物について、油に溶解する割合が多いか、水に溶解する割合が多いかを示した数値で、『油水分配係数が1より大きければ大きいほど脂溶性薬物、1より小さければ小さいほど水溶性薬物』に分類されます。 通常、分配係数の対数(logP)で示されますが、『水溶性薬物はマイナスになり、脂溶性薬物はプラス』で表記され、その薬物の脂溶性が高いほど、大きな値になります。

薬剤名 分配係数 logP 脂溶性/水溶性
タガメット 1.5 0.17 脂溶性
ガスター 0.03 -1.52 水溶性
ザンタック 0.15 -0.82 水溶性
アシノン 0.70 -0.15 水溶性
アルタット 29.6 1.47 脂溶性
プロテカジン 2.48 0.39 脂溶性

※クロロホルム/緩衝液


この1,2行の記載から、どのような情報を引き出せるのでしょうか?読み手である薬剤師の能力に左右されます。以下にまとめてみました。

情報 脂溶性 水溶性
胃腸管吸収 よい 悪い
初回通過効果 受けやすい 受けにくい
組織移行 よい 悪い
排泄経路 肝臓 腎臓
肝障害時の血中濃度 上昇しやすい 変化なし
肝障害時の投与量 減量を検討 変化なし
腎障害時の血中濃度 変化なし 上昇
腎障害時の投与量 変化なし 減量
酵素阻害・酵素誘導 影響大 影響少
透析による除去 不可 可能
中枢性副作用 頻度大 頻度少


作成日 2009年.8月19日

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